いくつかの主要なタイプのリン脂質試薬

リン脂質は細胞膜の重要な成分であり、リポタンパク質粒子の主成分です。それらは脂質の内因性輸送において重要な役割を果たし、血液凝固や骨形成などの生理学的機能に寄与します。さらに、リン脂質は胃腸管の胆汁中に存在するため、親油性化合物の消化と吸収に不可欠です。さらに、リン脂質は、コリンや多価不飽和脂肪酸などの必須栄養素や、ジアシルグリセロールやイノシトール三リン酸などのセカンドメッセンジャー分子の主要な供給源です。

リン脂質は、その独特の物理化学的特性に基づいて、さまざまな製薬用途に多用途な賦形剤です。生理学的機能に関しては、生体適合性、生分解性があり、どのような投与経路でも安全です。リン脂質は、世界中で販売されている多くの医薬品に必須の賦形剤として長い歴史があります。

したがって、これらのユニークな特性に基づいて、リン脂質は、ある種の革新的なドラッグデリバリーシステムにとって理想的な賦形剤です。

図 1 リン脂質の一般構造

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中性（両性）リン脂質、アニオン性リン脂質、カチオン性リン脂質

リン脂質の分子構造は、脂肪酸とリン酸でエステル化されたグリセロール骨格で構成されています。たとえば、ホスファチジン酸 (PA) の体系名は 1,2-ジアシル-sn-グリセロ-3-リン酸です。 PA のリン酸基は、ホスホリパーゼ D の触媒作用によりさらにエステル化できます。コリンでエステル化してホスファチジルコリン (PC) を生成します。エタノールアミンでエステル化してホスファチジルエタノールアミン（PE）を得る。グリセロールでエステル化してホスファチジルコリングリセロール（PG）を得る。セリンでエステル化してホスファチジルセリン（PS）を得る。イノシトールでエステル化してホスファチジルイノシトール（PI）を得る。

図 2 中性 (両性) リン脂質とアニオン性リン脂質

リン脂質は、極性領域の構造と培地の pH に応じて、両性イオン性 (中性) または陰イオン性になります。 PC と PE は両性イオン性であり、生理的 pH では電荷を持ちません。 PA、PG、PS、および PI は、生理的 pH でアニオン状態を示すアニオン性リン脂質です。天然のカチオン性リン脂質は存在しませんが、正の実効電荷を持つリン脂質化合物は合成的に入手できます。たとえば、ホスファチジルコリン (PC) を誘導体化すると、新しいタイプのカチオン性ホスファチジルコリンが得られます。

図 3 カチオン性リン脂質の合成

さらに、リン脂質は、飽和または不飽和の脂肪酸を 1 つまたは 2 つ含むことができます。脂肪酸鎖の長さおよび脂肪酸の不飽和度は、相転移温度、中間相（ミセル、逆ミセル、リポソームなど）の形成、外観、溶解度、およびリン脂質の物理化学的特性に大きく影響します。混和性。多くの異なるリン脂質頭部基と脂肪酸尾部を組み合わせると、膨大な数のリン脂質化合物が存在します。

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リン脂質の溶解度に関する一般規則

リン脂質は一般に、アセトニトリルおよびアセトンには溶けにくく、クロロホルムおよびジクロロメタンにはよく溶けます。クロロホルムまたはジクロロメタンに少量のメタノールを添加すると、リン脂質の溶解度が高まることがあります。同じ脂肪酸のリン脂質では、ホスファチジルコリン (PC) の溶解度が比較的大きく、他の種類のリン脂質は溶解度が低くなります。さまざまな脂肪酸のリン脂質の場合、飽和脂肪酸のリン脂質の溶解度は不飽和脂肪酸の溶解度よりも大幅に低くなります。たとえば、DSPC と DOPC はどちらもオクタデシル脂肪酸鎖ですが、DSPC は飽和ステアリン酸であるのに対し、DOPC は不飽和油酸です。この 2 つは外観と溶解度が大きく異なり、DSPC は微細な白色粉末、DOPC はワックス状の固体です。有機溶媒に対する DOPC の溶解度も、DSPC の溶解度よりも大幅に優れています。さらに、より長い脂肪酸を有するリン脂質は、一般に、より短い脂肪酸を有するリン脂質よりも溶解性が低い。たとえば、オクタデカン酸の DSPC はミリスチン酸の DMPC よりも溶解度が低くなります。したがって、リン脂質化合物のＮＭＲを行う場合には、一般に重クロロホルム、あるいは重クロロホルムと重メタノールの混合溶媒を用いてＮＭＲを行う。溶解度の低いリン脂質の場合、通常、NMR を行う前にヘアドライヤーで加熱して溶解する必要があります。リゾリン脂質の場合、重水素化メタノールを溶媒として使用できます。

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私たちについて

Suzhou Haofan Biological Co., Ltd.は、縮合剤、ペプチド医薬品、抗体薬物複合体の二官能性試薬、リポソーム膜材料の分野に重点を置いて2003年に設立されました。合成リン脂質の分野では、当社は関連する科学研究者にあらゆる種類のリン脂質およびその誘導体医薬品試薬を提供できます。お問い合わせ歓迎です。