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ハイファイン ニュース センターへようこそ。ここでは、皆様に役立つ最新の製品ニュース、企業イベント、医薬品業界の洞察をすべて共有します。さまざまな情報源からのニュースや情報を含めて、ペプチド合成試薬業界の包括的な概要を提供します。さらに詳しく知りたい場合は、次のブログ リストを参照してください。
8/30/2024
N,N'-ジスクシンイミジル カーボネート (略して DSC) は、活性エステルを調製するための多機能試薬であり、さまざまな求核反応におけるホスゲンの代替品です。 DSC は水分に敏感で、水環境ではすぐに水和して二酸化炭素を放出し、NHS を生成します。非水環境では、DSC のさまざまな有機溶媒への溶解度は、特に複雑な多糖官能基化の合成において、その反応効率と残留物除去に影響を与える重要な要素の 1 つです。表 1 は、一般的な有機溶媒への DSC...
メチレンアミンイリド媒介[3+2]環化付加反応：N-(メトキシメチル)-N-(トリメチルシリルメチル)ベンジルアミンの中心的役割
8/21/2024
含窒素複素環化合物は複素環化合物の重要な部類であり、有機化学の分野で重要な位置を占めています。医学の分野では、窒素複素環化合物は多くの薬物分子の中心構造を構成しており（図 1 参照）、さまざまな疾患の治療においてかけがえのない役割を果たしています。統計によると、米国食品医薬品局 (FDA) によって承認された医薬品の半数以上には、少なくとも 1...
7/26/2024
スルホニルクロライド誘導体は、化学および生物学において様々な役割を担っており、そのユニークな化学的特性により、幅広い関心と研究の対象となっている。スルホニルクロライド誘導体は、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗がん剤など幅広い種類の薬剤の主要な中間体である。また、塩化スルホニル誘導体は、タンパク質の機能や構造を研究するための生物学的に活性な分子のプローブとして使用することもできる。さらに、スルホニルクロライド誘導体は、エレクトロニクス、光学、生物医学など幅広い分野で応用されている高性能ポリマーや表面改質剤...
6/15/2024
真核細胞では、生体膜における脂質の分布は非対称である。具体的には、スフィンゴ脂質、スフィンゴミエリン、ホスファチジルコリンは主に細胞膜の外側に分布し、ホスファチジルエタノールアミンやホスファチジルセリン（PS）などのアミノリン脂質は主に細胞膜の内側に分布している。PSは長鎖脂肪酸、グリセロール骨格、リン脂質ヘッドグループからなる化合物の一種で、その構造式は下図に示されている：
5/17/2024
タンパク質は生物の重要な構成要素であり、細胞の正常な生理機能の維持に不可欠な役割を果たしています。タンパク質は、特定の順序で配列された基本的な構成要素であるアミノ酸で構成されています。人間のタンパク質は、20 種類の基本的な天然アミノ酸で構成されています。天然アミノ酸には、スルフィドリル基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、アミノ基などの限られた官能基があり、タンパク質の構造と機能に関する科学的研究の増大する多様なニーズを満たすには不十分です。しかし、非天然アミノ酸 (UAA)...
4/19/2024
有機合成において、酸-アミン縮合反応は一般的な化学変換であり、アミド結合は多くの天然物質および合成材料で一般的であり、多くの薬物分子およびポリペプチド鎖のコア官能基を構成しています。アミド結合の構築に関しては、縮合剤の役割が特に重要です。市場には、DCC、DIC、EDCIなどのカルボジイミド、HATU、HBTU、PyBroPなどのオニウム塩、T4P、DPPAなどの有機リン化合物、CDMT、DMTMMなどのトリアジンなど、さまざまな縮合試薬があります。これらの縮合剤は、それぞれ適用可能なアシル化反...
4/19/2024
アシル化反応は有機合成において一般的な反応の一種で、アミドやエステルなどの化合物を構成する基本的な反応です。多くのアシル化反応の中でも、特にアミド結合の形成においては、縮合試薬が特に一般的です。現在までに、さまざまな合成シナリオに対応するさまざまな縮合試薬が市場に出回っています。しかし、立体障害のある酸と求核性の弱いアミンとの反応に対する効率的な解決策はまだありません。近年、ブリストル・マイヤーズスクイブは、TCFH（N、N、N'、N'-テトラメチルクロロホルムアミジンヘキサフルオロリン酸）に関...
有機合成保護基 - アルコールヒドロキシルの保護と脱保護 (2)
3/29/2024
前回の記事では、エーテル保護基のヒドロキシル基保護への応用について説明しました。この記事では、主にエステル保護基の応用とジオールの保護を含むヒドロキシル保護戦略についてさらに説明します。さまざまな保護基の特性と適用シナリオを分析することで、ヒドロキシル保護戦略に対する理解を深め、合成プロセスでより柔軟な選択ができるようになることを願っています。
有機合成における保護基 - アルコール性ヒドロキシル基の保護と脱保護（I）
3/25/2024
有機合成では、化合物内に複数の官能基が存在することがよくありますが、効率と単純さの原則に基づいて、ワンステップ合成に適した条件を見つけることが最も最適です。通常、このような考えは実現が難しく、反応したくない官能基を保護し、目的が達成された後に元の官能基に戻す必要があります。この方法を「基の保護」と呼びます。 . ダルマも今日お話しするメインの内容です。
3/1/2024
近年、固相合成技術や遺伝子組換え技術、新たな化学修飾法の確立により、ペプチドの合成やペプチド医薬品の開発が大きく推進されています。現在、ペプチド医薬は糖尿病、先端巨大症、がんなどの治療に広く使用されています。
1/26/2024
アミド結合の形成は合成化学において非常に重要な反応です。統計によると、製薬化学業界では、アミド結合の構築は最も広く使用されている化学反応であり、反応タイプ全体の約25％を占めています[1]。
8/10/2023
縮合剤は広く使用されています。 製薬産業の発展に伴い、有機合成においてはポリペプチド試薬、タンパク質、高分子材料、縮合剤などの使用が増えており、その需要も年々増加しています。
4/28/2023
リン脂質を選択する際には、相転移温度、安定性、電荷などの多くの要素を考慮する必要がありますが、これらについてはこの論文で詳しく説明します。
新しい血管内薬物送達法におけるビオチン化試薬NHS-LCビオチンおよびスルホNHS-LCビオチンの応用
4/14/2023
この研究では、治療薬を標的領域に送達し、その領域の血管内皮細胞に薬剤を固定する方法を開発するために、生きた内皮細胞のビオチン化が研究されました。
3/10/2023
クリックケミストリーとは、単純な反応条件と容易に入手可能な出発物質を利用して有望な構成要素を開発できる、効率的で堅牢かつ立体選択的な一連の反応を指します。
1/30/2023
トリメチルシリルエタノールは、幅広い用途を持つ試薬です。 カルボン酸の保護試薬として使用でき、その他の関連する保護試薬を合成するための主原料でもあります。
Highfine Biotechは蘇州の革新的な本社企業として認定されました
12/1/2022
このほど、2022年に特定される蘇州本社企業の年次リストが発表された。 ハイテクゾーンの企業15社がリストに名を連ね、市内でも上位にランクインした。 Haofan Biotech は最終候補者に選ばれました。
9/30/2022
ほとんどのペプチド合成は、Fmoc または Boc 保護法を使用した固相ペプチド合成によって達成されますが、Fmoc-OSu を使用すると、保護されていない N の導入時にジペプチド (またはトリペプチド) および β-アラニンアミド不純物が形成されるため、 アミノ酸を Fmoc に組み込むのは難しいようです。 ここでは、オキシム誘導体 Fmoc-Amox をベースに副反応を起こさずに Fmoc-Gly-OH を効率的に合成する方法を紹介します。
9/17/2022
アミド結合は、さまざまなポリペプチドやタンパク質などの天然の活性化合物の重要な構造官能基であるだけでなく、多くの有機化合物、特に医薬品の重要な成分でもあります。 統計によると、アミド結合を含む医薬品の割合は25％にも上り、アミド結合の合成は特に重要です。 Haofan Biology の公式アカウントにはアミド結合の合成に関する関連記事があり、それぞれの詳細な合成方法はここでは繰り返しません。...
ヨウ化 2-クロロ-1-メチルピリジン (CMPI) の概要
9/3/2022
CMPI と呼ばれる 2-クロロ-1-メチルピリジニウム ヨージドは、一般的に使用される縮合試薬です。 英語名は2-Chloro-1-methylpyridinium Iodide、分子式はC6H7ClINです。 CAS 番号は 14338-32-0 です。 室温では淡黄色の固体です。 通常、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、アセトニトリル中で使用されます。 室温では非常に安定しており、涼しく乾燥した場所に保管されます。
4-(tert-ブチルジメチルシリル)オキソ-1-ブタノールの応用
8/26/2022
4-(テキスト-ブチルジメチルシリル)オキソ-1-ブタノールは、CAS 番号 87184-99-4 の無色から淡黄色の油状物質です。 この化合物は、1,4-ブタンジオールをTBSで単一保護することにより得られます。TBSは水酸基の保護基として使用されており、アルカリ条件下でも安定です。 この特性により、4-(テスト-ブチルジメチルシリル)オキソ-1-ブタノールは、アルカリ条件下でもう一方の末端水酸基を修飾することができます。...
7/30/2022
ペンタフルオロフェノールおよびその誘導体は、医療や電子材料の分野で広く使用されている重要な化学中間体です。 これらは、C型肝炎の治療のために国際的な製薬大手ギリアド（Gilead）によって開発に成功した新薬ソホスブビルです。（ソホスブビル）の重要な中間体です。 C型肝炎治療用の高級薬は国内の医薬品市場で大きな需要があり、ますます注目と研究が行われています。
7/14/2022
アミドを合成するには多くの方法がありますが、最初にカルボン酸を活性化する方法がより一般的です。たとえば、最初に酸塩化物、アシルイミダゾール、酸無水物または活性化エステルなどを作成し、次にアミノ化合物と反応してアミドを形成します。 トリフェニルホスフィンは縮合剤としてカルボン酸を活性化することもできます。 トリフェニルホスフィンと組み合わせるいくつかの方法を次に示します。
2-(トリメチルシリル)エトキシメチルクロリド (SEM-Cl) の紹介
5/21/2022
SEM-Cl と呼ばれる 2-(トリメチルシリル) メトキシメチル クロリドは、一般的に使用される保護試薬です。英語名は 2-(トリメチルシリル) メトキシメチル クロリド、分子式は C6H15ClOSi、構造式は図 1 に示されています。 分子量は166.72、CAS番号は76513-69-4です。 室温では無色透明の液体で、ジクロロメタン、エーテル、テトラヒドロフランなどの各種有機溶媒に可溶で、水と反応しにくいため、不活性ガスで保護する必要があります。 乾燥した状態で保管してください。
4/28/2022
複素環化合物は生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たしており、自然界から単離される有機化合物の主要部分は窒素複素環で構成されています。 鎮痛薬、抗炎症薬、抗片頭痛薬としての複素環化合物が、一酸化窒素ストレスを効果的に調節し、遊離窒素と酸素のフリーラジカルを標的にすることができることが、多数のデータ報告で示されており、これは将来の疼痛治療の有望な戦略である。
3/31/2022
Boc 基の保護は有機合成で広く使用されており、ペプチド合成でも広く使用されているアミノ保護基でもあります。 特に固相合成では、Boc 基はアミノ保護によく使用されます。 Boc 基の除去には次の利点があります。酸分解により除去するのは簡単ですが、ある程度の安定性があります。 酸分解中に生成されるものはtert-ブチルカチオンであり、その後イソブテンに分解されますが、これは一般に副反応を引き起こしません。 ヒドラジン分解、および多くの求核試薬。...
3/23/2022
バージェス試薬（バージェス試薬）、すなわちN-(トリエチルスルファモイル)カルバミン酸メチルはカルバミン酸の内塩の一種で、化学式はC8H18N2O4S、構造式は図に示されており、分子量は238.3です。 外観はオフホワイトの粉末状の固体です。 この製品は空気や湿気に非常に敏感で酸化しやすいです。 窒素中で低温で保管し、できるだけ早く使用してください。 有機合成においては、ほとんどの有機溶媒に可溶であり、効率的な脱水剤となります。
HOPO、新しいクラウン薬剤のせいで「輪の外」のラセミ化阻害剤
3/2/2022
2021年末、ファイザーの新しい王冠経口薬パクスロビッドが米国FDAから販売承認され、広く懸念を引き起こした。 Paxlovid の主成分の 1 つは、コード名 PF-07321332 の 3CL プロテアーゼ阻害剤です。 PF-07321332 はさまざまなコロナウイルスのライフサイクルにおいて重要な役割を果たしており、その潜在的な利点は、新型コロナウイルスの現在のすべての変異種に作用できることです。 そのため、この低分子医薬品は多くの製薬メーカーから強い関心を集めています。
2/22/2022
固体ホスゲン、トリホスゲンとも呼ばれます。 化学名は炭酸ビス (トリクロロメチル) [ビス (トリクロロメチル) カーボネート]、BTC (構造式は図 1 に示す) と略称され、ホスゲンの理想的な代替品です。 ホスゲンとジホスゲンは、医薬品、殺虫剤、有機中間体、ポリマー材料の合成に広く使用されています。 しかし、安全性が低いため、その有用性は大幅に制限されています。 ホスゲンとジホスゲンは沸点が低く、揮発性があり、毒性が高いため、多くの国で禁止または制限されています。
2/10/2022
アミドは化学合成、特に実験室合成で頻繁に使用される縮合アシル化によるアミドの調製に広く使用されています。 カルボン酸とアミンの反応は、アミドを合成するための重要な方法です。この反応は平衡反応であり、反応物質の 1 つを過剰に使用するか、反応で生成した水を除去すると、平衡を生成物に向けてシフトするのに役立ちます。 。 この記事では、アミンによるいくつかのカルボン酸の縮合アシル化について説明します。
1/25/2022
ニトリルは、炭化水素基とシアノ基を含む炭素原子が結合して形成される有機化合物です。 ニトリルは重要な医薬品合成中間体であり、ニトリルの合成は有機合成の非常に重要な部分です。 脂肪系における求核置換反応は、有機化学者が注目する単位反応の中で最も重要であり、脂肪族ハロゲン化炭化水素やスルホン酸塩と金属シアン化物を求核置換してニトリルを合成する反応が広く用いられている。
ポリペプチド合成におけるアミノ酸のラセミ化についての簡単な紹介
1/12/2022
1901年にフィッシャーのグループが最初のジペプチド分子の合成を完了して以来、ペプチド合成には100年以上の歴史があります。 創薬および材料化学の分野におけるペプチドの需要の増大に伴い、ペプチド合成戦略の研究は多くの飛躍を遂げてきました。
1/6/2022
タンパク質のリン酸化は生化学プロセスにおいて非常に重要な役割を果たします。 リン酸基を導入する酵素をキナーゼ、リン酸基を除去する酵素をホスファターゼといいます。 タンパク質のリン酸化は、多くの種類のアミノ酸 (タンパク質の主要単位) で発生しますが、その中でセリン、スレオニン、チロシンが主なリン酸化です。
12/29/2021
Boc 酸無水物は、有機合成における tert-ブトキシカルボニル保護基として、特にアミノ酸のアミノ基の保護によく使用されます [1]。 医薬品、タンパク質およびペプチド合成、生化学、食品、化粧品など、さまざまな製品の合成に広く使用されています。この記事では、Boc無水物によるBoc保護基の導入および除去の方法とメカニズムを簡単に紹介します。
12/22/2021
アシル化は最も一般的な有機化学反応の 1 つであり、アシル化反応に一般的に使用される触媒はピリジンとトリエチルアミンです。 1967 年に、リトビネンコら。 らは、4-ジメチルアミノピリジン (DMAP) を m-クロロアニリンのベンゾイル化反応の触媒に使用すると、触媒としてピリジンを使用した場合と比較して、反応速度が約 104 ～ 105 倍増加することを発見しました。 したがって、4-ジメチルアミノピリジンは、新しいタイプの高効率アシル化触媒として、ますます多くの人々の支持を集めています。
12/9/2021
ジブロモトリフェニルホスフィンは、1959 年にアルコールとカルボン酸から臭化物と酸臭化物を製造する合成反応に初めて使用され、アミドとオキシムからニトリルへの脱水反応にも使用されました。 現在では汎用試薬として多くの反応に使用されています。
10/21/2021
前回の記事では、一般的なアルコキシカルボニルアミノ保護基について概説しました。 この記事では、もう 1 つの一般的なアミノ保護基であるアルキル保護基について説明します。 これらの一般的な保護基には、主にトリチル (Trt)、ベンジル (Bn)、p-メトキシベンジル (PMB)、および 2,4-ジメトキシベンジル (DMB) が含まれます。
10/16/2021
アルコキシカルボニル保護基は、最も一般的に使用されるタイプのアミノ保護基です。 この記事では、以下の一般的なアルコキシカルボニルアミノ保護基の保護および脱保護方法を簡単に紹介します。 これらの一般的な保護基には、ベンジルオキシカルボニル (Cbz)、tert-ブトキシカルボニル (Boc)、メトキシカルボニル (Fmoc)、アリルオキシカルボニル (Alloc)、トリメチルシリルエトキシカルボニル (Teoc)、2,2,2-トリクロロエトキシカルボニル (Troc) が含まれます。
トリメチルシリルエトキシカルボニル (teoc) 保護基の適用
10/8/2021
トリメチルシリルエトキシカルボニル (Teoc) は、Cbz、Boc、Fmoc、および Alloc とは異なります。 酸、ほとんどのアルカリ、および貴金属触媒に対して非常に安定です。 存在下でCbz、Boc、Fmoc、Allocなどを選択的に脱保護することができ、その除去は通常フッ化物アニオン中で行われます。
1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン (DBU) の紹介
9/27/2021
1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン、略してDBUは、立体的に禁止された非求核塩基として認識されており、有機合成で広く使用されています。 近年、DBU も有効な求核塩基として反応に関与できることが判明しました。
9/2/2021
混合無水物法は 1950 年代初頭に開発されました。 アシルアミノ酸とジフェニルリン酸の混合無水物から始まり、次にジベンジルリン酸との混合無水物、そして安息香酸との混合無水物。 ベンジルオキシカルボニルアミノ酸と安息香酸によって形成される混合無水物がアミノ成分と反応すると、アミノ成分のベンゾイル化の副生成物が形成されます。 この副反応を抑制するために、より高い電子密度またはカルボキシル炭素原子上のより大きな立体障害を有する他のカルボン酸で形成された混合無水物が後に使用された。
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