Reverse Thinking: A Novel Strategy for Racem-Free Peptide Synthesis

3/26/2026

生命過程において重要な役割を果たすペプチドは、効率的かつ精密な合成法が必要とされるため、化学合成の分野で常に研究のホットスポットとなってきた。従来のペプチド合成法では、通常、カルボキシル基を活性化して活性エステルまたはその他の反応性物質に変換し、それを別の分子のアミノ基と結合させる。この方法は広く用いられているが、通常はC→N合成に限定され、システインのような敏感なアミノ酸を扱う場合、ラセミ化などの副反応が起こりやすい。このボトルネックに対処するため、J.-M....

新たなグリーンな道： （N-）ニトロ化合物とケトカルボン酸からのアミドの一段階合成

3/19/2026

アミド結合は、ペプチド医薬品、低分子医薬品、機能性材料において遍在する重要な構造単位です。これまで、アミンとカルボン酸のアミド化反応に関するいくつかの研究を紹介し、酸とアミンの縮合に関する豊富な合成アイデアを提供してきました。今回は、新しいアプローチに注目します。S. Batra氏のチームは、ニトロ化合物（またはニトロソ化合物）とアリールα-ケトカルボン酸を一段階で直接反応させてアミドを合成できる、新しいアミド合成法を報告しました。

トリメチルアルミニウム：新たなワンポットペプチド合成経路の解明

3/13/2026

アミド結合は、ペプチド分子の基本的な構造単位であるだけでなく、多くの天然物や医薬品分子の中心的な構造単位でもあります。生物活性分子の設計が複雑化するにつれ、従来のペプチド合成戦略における煩雑な保護・脱保護工程がボトルネックとなり、合成効率を制限し、合成経路を長くし、副反応や収率低下を引き起こす可能性が生じています。

究極の効率性：NDTP – アミドとエステルの合成を1分で実現

2/28/2026

ペプチドおよび低分子医薬品の急速な発展に伴い、重要な縮合反応への需要は高まり続けている。多様な合成要求に応えるため、新規縮合試薬の探索と発見は現在も進行中である。この中で、5-ニトロ-4,6-ジチオシアノトピリミジン（NDTP、構造式は下図参照）は、王瑞院士と孫王生教授によって縮合試薬としての応用が初めて報告された。その高効率かつ穏やかな反応特性により、アミドおよびエステルの合成において顕著な応用価値を示している。